2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1681A
    GpTx-1 TFA Antagonist 99.56%
    GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV1.7 通道表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 10 nM，同时对 NaV1.4 (IC50=0.301 μM) 和 NaV1.5 (IC50=4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
    GpTx-1 TFA
  • HY-157802A
    (S)-LTGO-33 Inhibitor 99.41%
    (S)-LTGO-33 是一种电压门控钠通道 NaV1.8 的小分子抑制剂。(S)-LTGO-33 可以用于疼痛障碍的治疗研究。
    (S)-LTGO-33
  • HY-B1319
    Pramocaine hydrochloride

    盐酸普莫卡因

    		99.74%
    Pramocaine盐酸盐降低神经细胞膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动的产生和传导。
    Pramocaine hydrochloride
  • HY-P5159A
    Crotamine TFA Modulator 98.06%
    Crotamine TFA 是一种Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素，由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
    Crotamine TFA
  • HY-A0093S
    Mexiletine-d6 hydrochloride

    盐酸美西律 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.88%
    Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride，一种 Class IB 类抗心律失常化合物，是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
    Mexiletine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B0124S
    Zonisamide-d4

    唑尼沙胺 d4

    		Inhibitor 99.38%
    Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
    Zonisamide-d<sub>4</sub>
  • HY-114301A
    PF-06305591 dihydrate Inhibitor 99.84%
    PF-06305591 dihydrate 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591 dihydrate
  • HY-12883A
    PF-05198007 Inhibitor 99.77%
    PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 (HY-12883) 具有相似的药效学特征。
    PF-05198007
  • HY-B0211S
    Riluzole-13C,15N2

    利鲁唑-13C,15N2

    		99.90%
    Riluzole-13C,15N2 是 13C 和 15N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
    Riluzole-<sup>13</sup>C,<sup>15</sup>N<sub>2</sub>
  • HY-146069
    ABBV-318 Inhibitor 98.97%
    ABBV-318 是一种有效的 Nav1.7/ Nav1.8 阻滞剂，抑制 hNav1.7 和 hNav1.8 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于疼痛相关研究。
    ABBV-318
  • HY-108425B
    (Rac)-AMG8379 Antagonist 99.25%
    (Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
    (Rac)-AMG8379
  • HY-16723A
    (R)-Funapide Inhibitor 99.22%
    (R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的外周神经系统钠通道 Nav1.7，Nav1.8 和其他 Nav 通道的抑制剂。Funapide 是口服有效的镇痛剂。
    (R)-Funapide
  • HY-119934
    NaV1.7 inhibitor-1 Inhibitor 99.65%
    NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂，对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM，其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。
    NaV1.7 inhibitor-1
  • HY-B0448S
    Phenytoin-d10

    苯妥英 d10

    		Inhibitor ≥98.0%
    Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
    Phenytoin-d<sub>10</sub>
  • HY-101362
    QX-222 chloride Inhibitor
    QX-222 chloride 是一种 Lignocaine (HY-B0185) 的三甲基类似物，是一种有效的 Na+ 通道阻滞剂。
    QX-222 chloride
  • HY-12531
    Encainide hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Encainide (MJ9067) hydrochloride 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物，可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channels)。Encainide hydrochloride 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
    Encainide hydrochloride
  • HY-131899
    N-Bromoacetamide ≥98.0%
    N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活，也能降低钾离子电流的快速失活。
    N-Bromoacetamide
  • HY-105084A
    Lubeluzole dihydrochloride Inhibitor 99.00%
    Lubeluzole (dihydrochloride) 是一种神经保护剂，能够阻断神经元电压门控钠通道 (sodium channels)。Lubeluzole (dihydrochloride) 还可对心脏钠通道 (sodium channels) 产生持续和阻断作用。Lubeluzole (dihydrochloride) 有望用于抗心律失常试剂的研究。
    Lubeluzole dihydrochloride
  • HY-Y0258R
    Benzocaine (Standard)

    苯佐卡因（标准品） ; 苯唑卡因（标准品） ; 4-氨基苯甲酸乙酯（标准品） ; 对氨基苯甲酸乙酯（标准品） ; 乙基-4-氨基苯甲酸酯（标准品） ; （标准品）

    		99.99%
    Benzocaine (Standard) 是 Benzocaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
    Benzocaine (Standard)
  • HY-B0836R
    λ-Cyhalothrin (Standard)

    λ-氯氟氰菊酯 (Standard)

    		Inhibitor
    λ-Cyhalothrin (Standard)是 λ-Cyhalothrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂，含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素，靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。
    λ-Cyhalothrin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Sodium Channel Isoform Comparison

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